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2013年中药师辅导精华:葛根药理作用介绍

2012-9-1 11:21| 投稿者: bjangel| 评论: 0

摘要: 2013年中药师辅导精华:葛根药理作用介绍  1. 对心血管系统的作用  a. 对心肌和心电的影响:葛根煎剂、醇浸剂、总黄酮、黄豆甙和葛根素给大鼠腹腔注射或皮下注射,均能对抗垂体后叶素引起的急性心肌缺血。葛根浸 ...
2013年中药师辅导精华:葛根药理作用介绍

  1. 对心血管系统的作用

  a. 对心肌和心电的影响:葛根煎剂、醇浸剂、总黄酮、黄豆甙和葛根素给大鼠腹腔注射或皮下注射,均能对抗垂体后叶素引起的急性心肌缺血。葛根浸膏750mg/kg与心得宁0.1mg/kg阻滞异丙肾上腺素兴奋心肌的作用强度相似。葛根醇浸膏、黄豆甙元和葛根素均有明显预防乌头碱和氯化钡诱发的心律失常作用,醇浸膏和黄豆甙元的作用比葛根素强。葛根浸膏液静脉注射,可降低正常心率,并能完全阻滞异丙肾上腺素引起的心动过速和心电波形变化。急性心肌梗死患者间歇点滴葛根素后,心肌指数明显降低;磷酸肌酸激酶及其同功酶值明显降低,但恢复到正常水平所需时间缩短;心电图指标均明显减少;肺嵌顿压未见升高;梗死扩展发生率明显下降。

  葛根总黄酮和葛根素对梗死心肌的代谢有良好影响。葛根总黄酮和葛根素给麻醉犬静脉注射后,心率减慢,总外周阻力减低,心输出量无明显改变,而左室做功略减少,心肌耗氧量减少,心肌工作效率提高。这些作用对调整心肌对氧的供求平衡可能有利。

  b. 对冠状动脉的作用:给麻醉开胸犬冠状动脉内或静脉注射葛根总黄酮及葛根素时,均能使冠状血管扩张。在垂体后叶素引起急性心肌缺血条件下,总黄酮仍能对抗垂体后叶素引起的冠状动脉痉挛,使冠脉血流量增加,血管阻力降低。当预先用利血平使心脏内儿茶酚胺类物质耗竭后,总黄酮和葛根素仍能保持扩张冠状血管作用,说明其扩张冠状血管作用是由于其对冠状血管平滑肌的直接松弛而产生。葛根醇剂亦有类似作用。葛根素的作用则比总黄酮强。总黄酮和葛根素还能减低心肌氧利用率和心肌氧消耗。葛根总黄酮能降低犬的心肌氧消耗,增加氧供应。静脉注射葛根素可使冠心病人血压下降、心率减慢及血浆儿茶酚胺含量降低,而儿茶酚胺类的降低则可能是由于葛根素减少缺血心肌产生乳酸的结果。

  c. 对血压的作用:葛根对正常和高血压动物有一定的降压作用。给麻醉犬及高血压犬静脉注射葛根总黄酮,都呈现降压作用。并有心率减慢和外周血管阻力降低。其煎剂及醇浸膏给肾型高血压犬灌服,也有一定的降压作用。腹腔注射葛根素及灌服葛根黄豆甙元的固体分散物均能显着降低清醒自发性高血压大鼠的血压,且作用强于对正常大鼠。麻醉猫静脉注射葛根黄豆甙元,其收缩压和舒张压亦显着下降。

  葛根醇浸膏、总黄酮、葛根素的降压作用不受阿托品的影响翳学教育网整理。葛根醇浸膏能减弱乙酰胆碱引起的高血压狗的降压反应和去甲肾上腺素引起的升压反应。葛根浸膏和葛根素能对抗异丙肾上腺素引起的升压,减弱或完全阻断肾上腺素的降压作用。

  也有报告给高血压患者静注葛根素后,血压降低和心率变慢的同时,可使血浆儿茶酚胺含量减少。

  2. 对脑循环的作用

  给麻醉狗经颈内动脉注射葛根总黄酮,能使脑血流量增加,血管阻力降低,其作用随剂量的增加而增强。给高血压动脉硬化的患者肌肉注射,可使脑血管阻力减小,血流入时间缩短,有温和的改善脑血循环作用。葛根总黄酮还能使乙酰胆碱引起的脑内动脉扩张和去甲肾上腺素引起的收缩作用减弱,使处于异常状态的血管功能恢复到正常水平。葛根黄酮对脑血管的扩张作用比冠状血管明显,有改善脑循环和改善外周循环作用,能使高血压病人异常脑血流图正常化。

  3. 对平滑肌的作用

  葛根含收缩和舒张平滑肌的成分。其脂溶部分PA3、PA4、PA5及水溶部分PM2、PM4在5×10-4~3×10-3g/ml浓度时可使离体豚鼠回肠收缩,能非竞争性地对抗乙酰胆碱和组胺引起的回肠收缩,PM1、PM3、PM53×10-3~1×10-2g/ml则可引起豚鼠离体回肠收缩,PM51×10-2g/ml引起的收缩可被5×10-9g/ml的阿托品和1×10-10g/ml苯海拉明减弱。葛根水溶性提取物MTF101有很强的收缩平滑肌的作用,静脉注射1g/kg引起在位小肠收缩力增加62.5%,并能增加在位小肠内压,而乙酰胆碱1mg/kg使之增加42%,但无增加小肠内压的作用。葛根酒浸膏和总黄酮可抑制由乙酰胆碱和PGF2a引起的大鼠离体回肠的收缩,对处于正常状态下的大鼠离体回肠也具有明显的松弛作用。

  有报告指出,葛根提取物中,含有 2 个收缩和舒张平滑肌的成分,收缩成分存在于中性醋酸铅沉淀及碱性醋酸铅溶液中,而松弛成分则存在于碱性醋酸铅沉淀中。松弛平滑肌的成分是黄豆甙及黄豆甙元,它们均能明显对抗乙酰胆碱引起的小鼠回肠收缩,其效力约为罂粟碱的 1/3.亦有人证明黄豆甙是葛根的主要解痉成分。有人认为,收缩成分可能是非黄酮类化合物,因为从具有收缩平滑肌作用的MTF101 中除去异黄酮后,这种收缩作用反而加强,其作用具有乙酰胆碱性质。此外,从葛根中分离出的生物碱“卡塞因 R”,亦有很强的乙酰胆碱样作用,对豚鼠离体小肠的收缩作用约为乙酰胆碱的 1/10,1×10-5g/ml 即可对抗 10-8g/ml 硫酸阿托品的作用。

  研究表明:葛根中的多种异黄酮化合物可能为舒张平滑肌的成分;而收缩成分可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因 R 等物质。

  4. 降血糖作用

  实验表明:葛根素给四氧嘧啶高血糖小鼠灌服,500mg降糖作用显着,250mg接近最低有效量,250mg/kg·d 葛根素加50mg/kg/d 阿司匹林组成的复方降糖作用明显,且可维持24小时以上,并能明显改善四氧嘧啶小鼠的糖耐量,明显对抗肾上腺素的升血糖作用。大剂量的葛根素和复方均能明显降低血清胆固醇,但对血清游离脂肪酸和甘油三酯无明显作用。

  有报告认为,葛根水提取物能使家兔血糖开始上升而后下降,对饥饿家兔升血糖作用更显着。葛根(品种未注明)煎剂给家兔口服,开始2小时血糖上升,随即下降,第 3、4 小时下降最低,对家兔肾上腺素性高血糖不仅无对抗作用,反而使之升高,但能促进血糖提早恢复正常。其乙醚提取物对糖代谢则无明显影响。

  5. 解热作用

  给伤寒菌苗引起发热的家兔灌服葛根浸剂或乙醇浸剂,有强大的解热作用,浸剂的作用比煎剂明显。解热作用的物质和机制尚有待进一步研究。

  6. 雌激素样作用

  葛根能增加未成熟小鼠子宫的重量,给小鼠灌服或腹腔注射大豆黄酮,有雌激素样作用。

  7. 其他作用

  葛根有较广泛的β-受体阻滞作用,对具有β-肾上腺素能受体的多种离体组织均有显着拮抗异丙肾上腺素效应的作用。实验研究表明:葛根对心脏β1-受体有选择性作用;而对β2-受体的阻滞作用较弱。

  葛根素对家兔角膜和豚鼠皮肤反射实验表明:其有微弱局麻作用。总黄酮无明显镇静和镇痛作用,对大鼠防御性条件反射亦无影响。

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